목차
DPP-4 Inhibitor (DPP-4 억제제)란
DPP-4 Inhibitor (DPP-4 억제제)를 알기 위해선 우선 우리 몸에 있는 몇 가지 호르몬에 대해서 알아야 합니다.
① 인크레틴 호르몬 (Incretin hormone):
우리가 음식을 섭취하면 장에서 위장 호르몬인 인크레틴이 혈액으로 분비됩니다. 그리고 이 인크레틴 호르몬이 췌장의 베타세포를 자극하여 인슐린을 분비시켜 혈당을 조절합니다.
인크레틴 호르몬에는 2가지가 있습니다.
ⓐ GLP-1 (Glucagon-like peptide 1) : 소장 내분비 세포에서 분비되는 호르몬. 반감기: 2분 미만
ⓑ GIP ( Gastric inhibitory peptide): 위장과 소장 위쪽의 신경 내분비 세포에서 분비되는 호르몬. 건강한 사람의 반감기: 7분. 제2형 당뇨병을 가진 사람의 반감기: 5분
GLP-1와 GIP는 췌장을 직접 자극하여 인슐린 분비하도록 합니다. 분비된 인슐린은 혈당을 낮춥니다. 또한, 위장관의 운동을 느리게 만듭니다. 위의 음식이 천천히 소화되어 배출되도록 하여 포도당이 우리 몸에 천천히 흡수됩니다. 포도당이 천천히 흡수되어 혈당이 급격하게 올라가지 않습니다. 또한 음식이 천천히 소화되기 때문에 배가 빨리 고파지지 않고 부르다는 느낌이 들기 때문에 음식을 섭취하는 양도 줄어듭니다. 또한, 글루카곤 분비를 억제합니다.
GLP-1와 GIP는 혈당 농도가 높아지면 인슐린 분비를 자극하고 글루카곤 분비를 억제하는 등 스스로 자가 혈당 조절을 합니다. 스스로 혈당 조절이 가능하기 때문에 저혈당 위험 없이 혈당을 낮춥니다. 반감기가 짧아 체내 작용시간이 짧습니다. (약 5분 이내)
② DPP-4 Inhibitor (DPP-4 억제제)
인크레틴 호르몬인 GLP-1와 GIP는 DPP-4라는 효소를 통해 분해됩니다. DPP-4는 반감기가 짧고 우리 몸 여러 곳에 분비되기 때문에 인크레틴 호르몬을 빠른 속도로 분해해 없앱니다.
DPP-4 억제제 (DPP-4 Inhibitor)는 말 그대로, DPP-4 효소를 억제하는 당뇨약입니다. DPP-4 효소를 억제함으로써 혈당을 감소시켜주는 GLP-1와 GIP가 몸에서 오래 작용할 수 있게 도와줍니다. 인슐린 분비 및 작용시간을 증가시켜주고, 음식 섭취 후 혈당이 높아지는 것을 감소시킵니다. DPP-4 억제제 (DPP-4 Inhibitor)가 직접 혈당을 떨어뜨리는 것이 아니라 GLP-1와 GIP에 작용해 혈당을 떨어뜨립니다.
당뇨가 있는 사람들은 인크레틴 호르몬의 반감기가 건강한 사람에 비해 짧아지기 때문에 혈당을 낮추기가 힘들어집니다. 당뇨약 중에서도 인크레틴 호르몬 GLP-1과 닮은 GLP-1 유사체 당뇨약도 있습니다. GLP-1 유사체 당뇨약에 대해서는 다음 시간에 다루어보도록 하겠습니다.
DPP-4 Inhibitor (DPP-4 억제제) 약 종류
① 브랜드 이름: 자누비아 (Januvia) 제네릭 이름: 시타글립틴 (Sitagliptin)
② 브랜드 이름: 트라젠타 (Tradjenta) 제네릭 이름: 리나글립틴 (Linagliptin)
③ 브랜드 이름: 온글라이자 (Onglyza) 제네릭 이름: 삭사글립틴 (Saxagliptin)
④ 브랜드 이름: 네시나 (Nesina) 제네릭 이름: 알로글립틴 (Alogliptin)
위의 4개의 약은 미국에서 쓰이고 있는 약입니다. 한국은 위의 4개 약을 포함한 다른 5개의 약이 쓰이고 있어 총 9개의 약이 쓰이고 있습니다. 미국에서는 쓰지 않고 한국에서만 쓰는 약은 아나글립틴 (anagliptin 가드렛정), 에보글립틴 (evogliptin 슈가논정), 제미글립틴 (gemigliptin 제미글로정), 테네리글립틴 (teneligliptin 테넬리아정), 빌다글립틴 (vildagliptin 가브스정)입니다. 오늘 포스팅에서는 미국에서 판매되고 있는 4개의 DPP-4 억제제에 대해 알아보도록 하겠습니다.
① 브랜드 이름: 자누비아 (Januvia) 제네릭 이름: 시타글립틴 (Sitagliptin)
* 약 강도: 25mg, 50mg, 100mg
* 복용방법: 하루에 1알씩 복용. 음식과 함께 복용해도 되고 빈 속에 복용해도 됨. 빈속에 복용했을 때 속이 아프면, 스낵 (간식)이나 음식과 함께 복용하도록 함. 매일 같은 시간대에 복용.
* 신장 기능에 따라 복용량을 조절해야 함. eGFR ≥45에서 <90 mL/min/1.73 m2이면 복용량 조절이 필요 없음. eGFR 30에서 <45 mL/min/1.73 m2사이이면 50mg을 하루에 한 번 복용. eGFR <30 mL/min/1.73 m2이면 25mg을 하루에 한 번 복용.
② 브랜드 이름: 트라젠타 (Tradjenta) 제네릭 이름: 리나글립틴 (Linagliptin)
* 약 강도: 5mg
* 복용방법: 하루에 1알 복용. 음식과 함께 복용해도 되고 빈 속에 복용해도 됨. 매일 같은 시간대에 복용.
* 신장 기능에 따라 복용량을 조절할 필요 없음.
* 결핵약으로 쓰이는 리팜핀 (Rifampin)과 함께 사용하지 않음. 리팜핀이 트라젠타의 체내 흡수율을 낮추어 혈당 강화 효과를 볼 수가 없음.
③ 브랜드 이름: 온글라이자 (Onglyza) 제네릭 이름: 삭사글립틴 (Saxagliptin)
* 약 강도: 2.5mg, 5mg
* 복용방법: 하루에 1알씩 복용. 음식과 함께 복용해도 되고 빈 속에 복용해도 됨. 매일 같은 시간대에 복용.
* 신장 기능에 따라 복용량을 조절해야 함. 신장 검사를 통해 CrCl ≥50 mL/min 넘으면 복용량 조절을 하지 않아도 됨. 신장 검사를 통해 CrCl <50 mL/min가 나오면 하루에 2.5mg 이상 하지 않도록 함.
④ 브랜드 이름: 네시나 (Nesina) 제네릭 이름: 알로글립틴 (Alogliptin)
* 약 강도: 6.25mg, 12.5mg, 25mg
* 복용방법: 하루에 1알씩 복용. 음식과 함께 복용해도 되고 빈 속에 복용해도 됨. 매일 같은 시간대에 복용.
* 신장 기능에 따라 복용량을 조절해야 함. CrCl ≥60mL/min이면 복용량을 조절하지 않아도 됨. CrCl ≥30 to <60 mL/min면 12.5mg을 하루에 한 번 복용. 신장기능 손상이 심각한 CrCl ≥15 to <30 mL/min면 6.25mg을 하루에 한 번 복용
○ 트라젠타를 제외한 다른 DPP-4 억제제는 신장을 통해 배출되기 때문에 신장 기능에 따라 용량을 조절해야 합니다. 신장 기능은 혈액검사를 통해 알 수 있고 신장 기능이 낮은 사람들은 의사와 상의하여 용량을 낮추어야 합니다.
DPP-4 Inhibitor (DPP-4 억제제) 효능
* 제2형 당뇨형인 사람이 복용합니다. 제1형 당뇨형인 사람에겐 쓰지 않습니다.
* 위장관 호르몬인 GLP-1의 분해를 억제합니다.
* 췌장의 베타 세포에서 혈당을 감사시키는 인슐린 분비를 촉진합니다.
* 췌장의 알파 세포에서 글루카곤 분비를 억제하여, 간에서 글루코스 생산을 억제해 혈당을 감소시킵니다.
* A1C 수치를 평균 0.7% 낮춰줍니다.
* 단독으로 쓰면 저혈당을 잘 일으키지 않습니다.
* 위 배출 속도를 감소시킵니다.
* 체중이 증가하지 않는다는 장점이 있습니다.
* 주로 식사 후 혈당을 감소시킵니다.
○ DPP-4 억제제는 체중이 증가하지 않고 저혈당의 위험이 낮으므로 비만이나 과체중을 가진 당뇨인이거나 저혈당의 위험이 있는 사람들이 선택하기 좋은 약일수 있습니다.
DPP-4 Inhibitor (DPP-4 억제제) 부작용
* 심부전 (heart failure)이 생기거나 악화될 수 있습니다. 특히, 네시나 (Nesina)와 온글라이자 (Onglyza)에서 심부전증이 발생할 위험이 증가됩니다. 이 약들은 특히, 신장 기능이 저하되었거나 심부전증이 발생할 위험이 높은 환자들 (심근경색, 고혈압)에게서 심부전증 위험을 증가시킵니다. 심부전은 심장이 충분한 혈액을 공급 (펌프) 하지 못할 때 생깁니다. 심부전의 증상으로는 호흡곤란 (특히, 누울 때 호흡곤란이 심각해짐,), 발이나 다리에 부종, 심장박동수가 빨라짐, 체중 증가, 숨 가쁨 등이 있습니다.
* 급성 췌장염 (acute pancreatitis)/췌장암이 생길 수 있습니다.
* 신장 손상이 올 수도 있습니다. 신장 기능에 이상이 있다면 의사에게 알려야 하고, 정기적으로 신장 검사를 해야 합니다.
* 상기도 감염이나 관절 통증, 알레르기 증상이 나타날 수 있습니다.
* DPP-4 억제제를 시작하기 전에 심장이나 신장에 문제가 있거나, 췌장염에 걸린 적이 있는 사람은 의사에게 알리도록 합니다.
○ 심부전증 위험이 있는 사람은 의사와 상담하여 네시나 (Nesina)와 온글라이자 (Onglyza)가 아닌 다른 DPP-4 억제제를 복용하는 것이 더 안전합니다. 이 두 약을 제외한 다른 DPP-4 억제제는 심 순환기 질환을 다시 일으키거나 새로 생기게 하지 않고, 심근 경색, 뇌경색을 방지하지도 그렇다고 일으키지도 않습니다. 다만, 혈당을 낮추는 효과가 있습니다.
DPP-4 억제제 요점정리
○ 하루에 1알 복용하고, 식사 여부와 상관없이 복용합니다.
○ 트라젠타 (Tradjenta)를 제외한 다른 DPP-4 억제제는 신장을 통해 배출되기 때문에 신장 기능에 따라 용량을 조절해야 합니다.
○ DPP-4 억제제는 체중이 증가하지 않고 저혈당의 위험이 낮으므로 비만이나 과체중을 가진 당뇨인이거나 저혈당의 위험이 있는 사람들이 선택하기 좋은 약일수 있습니다.
○ 심부전증 위험이 있는 사람은 의사와 상담하여 네시나 (Nesina)와 온글라이자 (Onglyza)가 아닌 다른 DPP-4 억제제를 복용하는 것이 더 안전합니다.
○췌장, 신장, 심장에 문제가 있는 사람/있었던 사람은 DPP-4 억제제를 사용하기 전에 의사에게 꼭 알리고 검사와 상담을 통해 복용 여부를 결정하도록 합니다.
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